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植物性農(nóng)藥:綠色殺蟲劑的先鋒


農(nóng)資網(wǎng) 2009年4月27日 16:57 來源:科學(xué)時報 【
植物生物農(nóng)藥是指從植物體中提取,具有抗菌、抗病毒或殺蟲效果的成分,或從植物體中分離純化有農(nóng)藥活性的新物質(zhì)作為結(jié)構(gòu)模板,進(jìn)行結(jié)構(gòu)的多級優(yōu)化,從而制造低毒、高效新農(nóng)藥。這類農(nóng)藥也稱植物性農(nóng)藥或植物源農(nóng)藥。

  典型的綠色殺蟲劑

  “與傳統(tǒng)化學(xué)農(nóng)藥相比,植物性農(nóng)藥的植物源活性成分在環(huán)境中無殘留,特別適用于蔬菜、水果和茶葉等被人直接食用的作物,對作物也不產(chǎn)生藥害;它的作用機(jī)理與常規(guī)化學(xué)農(nóng)藥差異大,活性成分復(fù)雜,能夠作用于害蟲的多個器官系統(tǒng),有利于克服害蟲抗藥性;它不對害蟲天敵產(chǎn)生直接的殺傷作用,對非靶標(biāo)生物比較安全;大多數(shù)植物性殺蟲劑對哺乳動物低毒性,防治譜較窄,甚至具有明顯的選擇性;多數(shù)植物性殺蟲劑可刺激作物的生長,促進(jìn)增產(chǎn)!睂τ谥参镄赞r(nóng)藥的特點(diǎn),華南農(nóng)業(yè)大學(xué)教授徐漢虹如數(shù)家珍。

  正是因為具有這些特點(diǎn),植物性農(nóng)藥才能夠成為綠色食品生產(chǎn)的理想農(nóng)藥,能從農(nóng)產(chǎn)品生產(chǎn)的源頭保障食品安全工程建設(shè)。植物性農(nóng)藥的大面積推廣應(yīng)用,將有力促進(jìn)我國無公害農(nóng)產(chǎn)品和綠色食品的生產(chǎn),降低生產(chǎn)成本,提高農(nóng)產(chǎn)品產(chǎn)量和質(zhì)量,提高農(nóng)產(chǎn)品市場競爭力,減少高毒化學(xué)農(nóng)藥的用量,保護(hù)生態(tài)環(huán)境,保障食品安全,對我國農(nóng)業(yè)可持續(xù)發(fā)展和食品安全工程建設(shè)具有深遠(yuǎn)的社會影響。

  徐漢虹指出,植物性農(nóng)藥的主要開發(fā)途徑有兩種:一是以農(nóng)藥活性資源植物為原料生產(chǎn)植物性農(nóng)藥;二是從植物中尋找新的農(nóng)藥活性先導(dǎo)化合物,進(jìn)行仿生合成,研究篩選出具有商品化價值的新農(nóng)藥。

  自上世紀(jì)40年代起,我國就開始系統(tǒng)研究植物性農(nóng)藥,經(jīng)過幾代人60多年的努力研究,在植物性農(nóng)藥的研發(fā)上形成了歷史沉淀,幾代學(xué)人不斷為我國植物性農(nóng)藥產(chǎn)業(yè)輸送新的技術(shù)血液,孕育發(fā)展壯大了我國植物性農(nóng)藥產(chǎn)業(yè)鏈,并走上健康發(fā)展的道路,使植物性農(nóng)藥的研發(fā)應(yīng)用總是與國外發(fā)達(dá)國家處于同一起跑線上。徐漢虹就是這些植物性農(nóng)藥研究者中的一員。

  開創(chuàng)性工作奠定光活化農(nóng)藥研究基礎(chǔ)

  讀博士期間,徐漢虹就開始了植物性農(nóng)藥的相關(guān)研究,在他的博士學(xué)位論文里,首次報道了豬毛蒿精油中茵陳二炔的光活化殺蟲活性。以該工作為基礎(chǔ),徐漢虹申報了國家自然科學(xué)基金并獲得立項。

  “光活化殺蟲成分依靠自然界存在的光和氧來提高殺蟲效果,在無光照條件下對害蟲無活性或活性很低。但害蟲取食后,在光照條件下,其毒殺效果成幾十倍甚至上百倍的提高,并在發(fā)揮殺蟲效果的同時迅速降解。由于具有這種獨(dú)特的光活化殺蟲活性,光活化成分在環(huán)境中降解徹底,無殘留污染,對不取食和不作用的非靶標(biāo)生物安全,選擇性好;對多種農(nóng)業(yè)害蟲和衛(wèi)生害蟲具有良好的防治效果。光活化殺蟲劑代表了農(nóng)藥發(fā)展的一個方向,解決了環(huán)境污染、農(nóng)藥殘留和害蟲抗藥性等問題,是‘綠色農(nóng)藥’的典型代表!毙鞚h虹解釋了選擇光活化殺蟲劑作為研究對象的原因。

  在自然科學(xué)基金的資助下,徐漢虹在國內(nèi)率先開展光活化農(nóng)藥基礎(chǔ)理論和應(yīng)用技術(shù)研究。以茵陳二炔為活性先導(dǎo)化合物,仿生合成了系列多炔類化合物,系統(tǒng)研究了多炔類化合物光活化殺蟲活性與結(jié)構(gòu)的關(guān)系,研究明確了光活化殺蟲成分的作用機(jī)理。他先后以光活化殺蟲劑為研究對象,申請獲得了國家自然科學(xué)基金、科技部農(nóng)業(yè)科技成果轉(zhuǎn)化項目、廣東省重大科技成果轉(zhuǎn)化項目和廣東省自然科學(xué)基金重點(diǎn)項目等的資助。

  在這些項目的支持下,徐漢虹歷經(jīng)十余年對采自我國青藏高原、神農(nóng)架地區(qū)、十萬大山、大巴山和巫山等地的500多種植物進(jìn)行了光活化殺蟲活性篩選,對鯉腸、萬壽菊、孔雀草和黃纓菊等植物中的光活化殺蟲活性成分進(jìn)行了跟蹤分離和鑒定。先后分離鑒定出三聯(lián)噻吩及其類似物、二聯(lián)噻吩及其類似物、多炔類化合物和黃纓菊素等光活化成分,并對其殺蟲活性進(jìn)行了系統(tǒng)研究。他還仿生合成了三聯(lián)噻吩及其類似物,拼接出氨基甲酸多炔苯基酯類和氨基甲酸多聯(lián)噻吩酯類化合物。仿生合成出?琢-三聯(lián)噻吩原藥,并以此原藥為基礎(chǔ),制備出2%的三聯(lián)噻吩納米微膠囊懸浮劑,成功地將光活化農(nóng)藥用于農(nóng)田系統(tǒng)。

  這些開創(chuàng)性研究奠定了我國光活化農(nóng)藥的研究基礎(chǔ),讓光活化農(nóng)藥的概念被國內(nèi)農(nóng)藥界廣泛接受,并引發(fā)了國內(nèi)許多單位相繼開展這方面的研究。2003年,徐漢虹的研究成果“植物源光活化殺蟲劑的研究”通過了由廣東省科技廳組織的成果鑒定,鑒定委員會認(rèn)為該成果“開辟了農(nóng)藥研究的新領(lǐng)域,處于國際領(lǐng)先水平”。

  驗證導(dǎo)向農(nóng)藥研究思路

  在長期研究昆蟲與植物關(guān)系的基礎(chǔ)上,根據(jù)印楝素在云杉中向生長點(diǎn)定向傳導(dǎo)積累的現(xiàn)象,結(jié)合有害生物在作物特定部位的趨向集中為害的現(xiàn)象、農(nóng)藥在植物體內(nèi)輸導(dǎo)性研究進(jìn)展和靶向醫(yī)藥的研究,徐漢虹于2001年提出了導(dǎo)向農(nóng)藥的構(gòu)想。在國家自然科學(xué)基金和廣東省自然科學(xué)基金重點(diǎn)項目的支撐下,他對導(dǎo)向農(nóng)藥理論體系進(jìn)行了攻關(guān)研究,驗證了導(dǎo)向農(nóng)藥研究思路。

  徐漢虹指出,導(dǎo)向農(nóng)藥可以向病蟲害為害部位定向積累,其積累量提高幾倍,就可以在保證防治效果的情況下,將農(nóng)藥的用量降低幾倍,這對農(nóng)藥研究將具有革命性的影響及劃時代的意義,對解決農(nóng)藥工業(yè)中存在的毒性、抗性、殘留等系列問題具有重要意義。

  目前,徐漢虹等已拼接得到印楝素與氟蟲腈的偶合物,并證明該偶合物的定向積累提高了氟蟲腈對芥藍(lán)上小菜蛾幼蟲的防治效果,從而可以減少用藥量。

  另外,通過選用各種氨基酸和生長素作為導(dǎo)向載體,徐漢虹合成出了氨基酸與農(nóng)藥、生長素與農(nóng)藥的拼接物共45個,其中部分化合物具有良好的定向輸導(dǎo)性和累積性。一系列研究證實了導(dǎo)向農(nóng)藥的構(gòu)想,表明以導(dǎo)向載體將農(nóng)藥活性成分運(yùn)載到植物特定部位的研究思路是可行的。

  在此基礎(chǔ)上,徐漢虹等還衍生拓展了導(dǎo)向農(nóng)藥研究體系,將煙草花葉病毒移動蛋白與煙堿偶合,提出以向傷口定向積累的蛋白為導(dǎo)向載體的傷誘導(dǎo)導(dǎo)向農(nóng)藥的研究方向;以葡萄糖為導(dǎo)向載體,應(yīng)用合成法將疊氮化合物分別與氯丙炔菊酯、炔戊菊酯等殺蟲活性成分偶合,制備具有向糖積累部位定向積累特征的糖基導(dǎo)向農(nóng)藥。

  徐漢虹特別解釋了糖基導(dǎo)向農(nóng)藥的研究思路——根據(jù)植物中糖的長距離定向傳導(dǎo)積累特性及昆蟲的趨糖取食習(xí)性,以糖為導(dǎo)向載體,以殺蟲活性成分為活性彈頭,研究拼接能向害蟲嗜食部位定向傳導(dǎo)積累的導(dǎo)向農(nóng)藥。

  徐漢虹說:“糖在植物中具有定向積累性,許多害蟲具有趨糖取食性,使殺蟲劑向害蟲集中取食的嗜食部位定向傳導(dǎo)積累,將使殺蟲劑具有明顯的導(dǎo)向殺蟲性,有利于提高藥劑的有效利用率,降低農(nóng)藥用量及用藥成本,提高防治效果!

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