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唑螨酯專利已滿外國農(nóng)藥開發(fā)前景分析


農(nóng)資網(wǎng) 2008年7月17日 12:12 來源:農(nóng)資導(dǎo)報 【
唑螨酯(fenpyfoximate)又名霸螨靈、殺螨王。唑螨酯是一種苯氧吡唑類殺螨劑,高劑量時可以直接殺死螨類,低劑量可以抑制螨類蛻皮或者產(chǎn)卵,具有擊倒和抑制蛻皮作用,無內(nèi)吸作用,可以防治多種螨類,尤其是多種果樹上的葉螨和紅蜘蛛,對幼螨和若螨具有優(yōu)良活性,對天敵比較安全,對蜜蜂無不良影響,對家蠶有拒食作用。
    唑螨酯合成主要以1,3-二甲基吡唑酮-5為原料,經(jīng)過1,3-二甲基-5-氯吡唑甲醛-5、1,3-二甲基-5-苯氧基吡唑甲醛-5得到1,3-二甲基-5-苯氧基吡唑肟-5,然后與中間體對氯甲基苯甲酸叔丁酯進(jìn)行反應(yīng)得到唑螨酯。其中重要的中間體為1,3-二甲基吡唑酮-5和對氯甲基苯甲酸叔丁酯。
1,3-二甲基吡唑酮-5
    國內(nèi)外文獻(xiàn)報道吡唑酮合成主要采用無水甲基肼。國內(nèi)研究人員選用了甲基肼水溶液為起始原料合成1,3-二甲基吡唑酮-5,具體過程為:40%甲基肼水溶液與乙酰乙酸乙酯在75℃下進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)得到粗1,3-二甲吡唑酮-5,產(chǎn)物經(jīng)過乙醚重結(jié)晶純化。
對氯甲基苯甲酸叔丁酯
    該中間體合成相對比較簡單,工業(yè)化生產(chǎn)一般以叔丁醇為原料,與吡啶和對氯甲基苯甲酰氯在室溫下進(jìn)行反應(yīng),反應(yīng)后加入一定量的水,然后用甲苯萃取有機(jī)相,分離出有機(jī)層后進(jìn)行蒸餾脫去甲苯,得到對氯甲基苯甲酸叔丁酯,進(jìn)一步純化得到精制產(chǎn)品。
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