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| 農藥＂氟蟲腈＂技術簡介 http://egbuddhist.com 2007-5-9 15:24:15 信息來源：萬客在線 瀏覽： |
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| 一、氟蟲腈簡介 氟蟲腈是一種苯基吡唑類殺蟲劑、殺蟲譜廣，對害蟲以胃毒作用為主，兼有觸殺和一定的內吸作用，其作用機制在于阻礙昆蟲γ-氨基丁酸控制的氯化物代謝，因此對蚜蟲、葉蟬、飛虱、鱗翅目幼蟲、蠅類和鞘翅目等重要害蟲有很高的殺蟲活性，對作物無藥害。該藥劑可施于土壤，也可葉面噴霧。施于土壤能有效防治玉米根葉甲、金針蟲和地老虎。葉面噴灑時，對小菜蛾、菜粉蝶、稻薊馬等均有高水平防效，且持效期長。 氟蟲腈其英文通用名為fipronil，商品名Regent銳勁特，試驗代號MB-46030，化學名稱(RS)-5-氨基-1-(2,6-二氯-a,a,a-三氟-對-甲苯基)-4-三氟甲基亞磺酰基吡唑-3-腈，英文化學名：(±)-5-amino-1-(2,6-dichloro-a,a,a,-trifluoro-P-tolyl)-4-frifluoromethylsulfinylpyrazole-3-Carbonitrile， 分子式：C12H4Cl2F6N4OS，分子量：437.2 理化性質： 純品為白色固體，熔點200~201℃，密度1.477~1.626（20℃）。蒸氣壓3.7×10-7pa（20℃）；分配系數（25℃）logP=4.0。水中溶解度（20℃，mg/L）1.9（蒸餾水），1.9（PH=5），2.4（PH=9）；其它溶劑中溶解度（20℃，g/L）：丙酮545.9，二氯甲烷22.3，甲苯3.0，己烷＜0.028。在PH=5、7的水中穩定，在PH=9時緩慢水解，DT50約為28天，在太陽光照下緩慢降解，但在水溶液中經光照可快速分解。 毒性：大鼠急性經口LD50：97mg/kg，小鼠急性經口LD50：95mg/kg；大鼠急性經皮LD50：＞2000mg/kg，兔急性經皮LD50：354mg/kg，大鼠吸入LC50（4小時）：0.682mg/L，本品對兔眼睛和皮膚無刺激。無“三致”。野鴨LD50：＞2000mg/kg；鵪鶉LD50：11.3mg/kg；鵪鶉LC50：49mg/kg，野鴨LC50：5000mg/kg。虹鱒、鯉魚LC50（96小時）：248ppm。水蚤LC50（48小時）：0.19mg/L。對蜜蜂安全。 制劑SC、GR、FS、EC、WG、UL 應用：氟蟲腈為GABA-氯通道抑制劑。與現有殺蟲劑無交互抗性，對有機磷、有機氯、氨基甲酸酯、擬除蟲菊酯等有抗性的或敏感的害蟲均有效。適宜的作物有水稻、玉米、棉花、香蕉、甜菜、馬鈴薯、花生等，推薦劑量下對作物無藥害。 氟蟲腈殺蟲譜廣，具有觸殺、胃毒和中度內吸作用。既能防治地下害蟲，又能防治地上害蟲。既可用于莖葉處理和土壤處理，又可用于種子處理。25~50g有效成分/公頃葉面噴施，可有效防治馬鈴薯葉甲、小菜蛾、粉紋菜蛾、墨西哥棉鈴象甲和花薊馬等。稻田中使用50~100g有效成分/公頃可很好的防治螟蟲，褐飛虱等害蟲。6~15g有效成分/公頃葉面噴施，可防治草原里蝗屬和沙漠蝗屬害蟲。100~150g有效成分/公頃施于土壤，能有效地防治玉米根葉甲、金針蟲和地老虎。250~650g有效成分/100千克種子處理玉米種子，能有效地防治玉米金針蟲和地老虎。本品的主要防治對象包括蚜蟲、葉蟬、鱗翅目幼蟲、蠅類和鞘翅目等害蟲。是被眾多農藥專家推薦為代替高毒有機磷農藥的首選品種之一。 二、合成工藝研究 氟蟲腈由安萬特公司開發，產品已在我國銷售多年，是國外公司在我國推廣應用最好的品種之一，深受農民的喜愛，國內研制的單位較多，小規模生產也有報導，筆者對該品種的合成工藝進行了研究，采用的合成路線，相對而言，合成收率高，操作簡便，成本低，易于工業化生產. 三、各中間體及目標產物的合成收率 1．中間體2,6-二氯-對三氟甲基苯胺（F-1）的合成 收率≥95%（以對三氟甲基苯胺計）。 2．中間體5-氨基-1-(2,6-二氯-對三氟甲基苯胺基)-3-腈吡唑（F-2）的合成 收率≥90%（以2,6-對三氟甲基苯胺計）。 3．中間體5-氨基-1-(2,6-二氯-對三氟甲基苯胺基)-3-腈-4,4’-雙硫吡唑（F-3）的合成 收率≥95%。 4．中間體5-氨基-1-(2,6-二氯-對三氟甲基苯胺基)-3-腈-4-三氟甲基硫基吡唑（F-4）的合成 收率≥95%（以雙硫吡唑計）。 5．原藥（F-5）的合成 收率≥90%（以中間體F-4計），原藥純度≥95%。 |
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