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丙硫菌唑（Prothioconazole）是由拜耳公司開發(fā)和創(chuàng)制的脫甲基化抑制劑。據(jù)推測該殺菌劑品種是拜耳公司三唑類殺菌劑研究項目長期積累和優(yōu)化的結(jié)果，其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于以前的三唑類，屬于另外一類新型的三唑硫酮類殺菌劑。

丙硫菌唑主要用于防治谷類（如花生、油菜、水稻、小麥、大麥）、豆類、甜菜和大田蔬菜等作物上的眾多病害，如對小麥和大麥上的白粉病、紋枯病、枯萎病、葉斑病、銹病、菌核病、網(wǎng)斑病、云紋病等具有很好的防治效果。此外還能防治油菜和花生的土傳病害（如菌核病）以及主要葉面疾病（如灰霉病、黑斑病、褐斑病、黑脛病、菌核病和銹病等），用藥量通常為200 g a.i./hm2。由于丙硫菌唑殺菌譜廣，所以其特點為應(yīng)用范圍廣、使用時機靈活、植物吸收迅速、有良好的耐雨淋、持效期長，這些優(yōu)點綜合在一起成為防治植物病害的新標桿。

丙硫菌唑是一種新型的三唑硫酮類殺菌劑，其殺菌廣譜、藥效高、低毒性、低殘留的優(yōu)點完全適合當(dāng)代農(nóng)藥產(chǎn)品市場發(fā)展的需要。

丙硫菌唑2002年在布萊頓會議上報道，2004年首先在英國和德國取得登記和上市，用于谷物和油菜，上市第一年就取得了2 400萬歐元的銷售業(yè)績。

丙硫菌唑既有單劑產(chǎn)品Proline®（250 g/L丙硫菌唑EC和480 g/L丙硫菌唑SC），又有復(fù)配產(chǎn)品Fandango®（丙硫菌唑＋氟嘧菌酯）。這些產(chǎn)品主要用于莖葉噴霧，使用的作物為谷物和葡萄，尤其在大麥上使用，投放在德國、英國、愛爾蘭市場。

隨后拜耳公司又以復(fù)配形式銷售丙硫菌唑產(chǎn)品，推出以商品名input®（丙硫菌唑＋螺環(huán)菌胺）和Madson®（丙硫菌唑＋肟菌酯）產(chǎn)品，并于2007年獲批在法國上市，這些產(chǎn)品能夠有效防治主要危害葉片的植物病害，尤其是由葉枯病菌引起的葉斑點病。

2008年丙硫菌唑在美國登記，用于花生，商品名Provost®，隨后擴大到大豆（在2013年全球大豆殺菌劑市場丙硫菌唑位列第7）。

2010年拜耳公司在阿根廷上市了丙硫菌唑＋氟嘧菌酯＋戊唑醇的三元復(fù)配產(chǎn)品Scenic®，同年在英國和德國上市了與聯(lián)苯吡菌胺的復(fù)配產(chǎn)品Aviator Xpro®；2011年拜耳在巴西上市了Fox®（丙硫菌唑＋肟菌酯），防治亞洲大豆銹病。

2012年拜耳向杜邦種子分公司提供種子處理劑EverGol Energy®（丙硫菌唑＋氟唑菌苯胺＋甲霜靈），作為種子處理劑，用于大豆。2014年拜耳在印度上市了種子處理劑Raxil Easy®（丙硫菌唑＋戊唑醇＋甲霜靈），用于防治小麥散黑穗病。

2016年拜耳在澳大利亞登記了Aviator Xpro®（丙硫菌唑＋聯(lián)苯吡菌胺），用于芥花。

2016年先正達在英國登記了Elatus Era®（苯并烯氟菌唑＋丙硫菌唑），次年該產(chǎn)品在德國和愛爾蘭取得了登記。

2017年拜耳Ascra®（丙硫菌唑＋聯(lián)苯吡菌胺＋氟吡菌酰胺）在英國上市，該產(chǎn)品含有兩種SDHI成分的殺菌劑，將提供更好的病害防治效果，尤其是對殼針孢菌引起的病害。

由于某些主要作物的病害對甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑造成的抗性發(fā)展，使得用戶少有藥劑可選。此時基于丙硫菌唑的上述復(fù)配產(chǎn)品能夠成為抗性處理使用的有效藥劑，得以控制葉枯病菌及浸染谷物作物類葉片、莖基和穗部的所有病害，使得丙硫菌唑產(chǎn)品更受用戶的青睞。

丙硫菌唑自上市以來，迅速成為全球市場上用戶非常喜愛的殺菌劑產(chǎn)品，市場增長非常迅速，上市當(dāng)年全球銷售額達到2 400萬歐元，第二年就取得1.13億美元銷售額業(yè)績，成功躋身于拜耳公司銷售12強產(chǎn)品行列之內(nèi)。

在之后的5年內(nèi)，丙硫菌唑便迎來了其產(chǎn)品銷售上升的黃金時期，成為拜耳公司最具有增長活力的產(chǎn)品之一，并迅速確立了在拜耳公司產(chǎn)品中的領(lǐng)先地位。丙硫菌唑2007年全球銷售額達到2.39億美元，2009年更升至4.21億美元，同比增長率達32.8%；2005—2009年復(fù)合年增長率高達69.6%。雖然2010年由于歐盟和美國的市場的走弱，以及價格競爭等因素，造成丙硫菌唑的全球銷售額（3.85億美元）有所下滑；但自此以后，丙硫菌唑市場便迎來強勁反彈，2011年全球銷售額升至5.10億美元，較上年增長了32.4%，已經(jīng)超越三唑類殺菌劑龍頭老大產(chǎn)品戊唑醇，且在全球殺菌劑銷售額中位列第五。2012年銷售額更攀升至6.25億美元，2013年為7.50億美元，而2014年更創(chuàng)造出歷史上最好紀錄，全球銷售額高達8.55億美元，已經(jīng)占據(jù)全球殺菌劑銷售額市場第三的地位（表1）。

表1  2014年全球前10位殺菌劑品種的銷售額

2015年由于全球氣候惡劣，整個農(nóng)藥產(chǎn)品市場都呈現(xiàn)下降趨勢，丙硫菌唑也不例外。2015年全球銷售額有所下降，但也達到8.00億美元，位居全球殺菌劑第三（次于嘧菌酯13.05億美元和吡唑醚菌酯8.50億美元）；而2015年丙硫菌唑在拜耳公司十強產(chǎn)品銷售額中位列第一（遠超第二位的肟菌酯6.70億美元和第三位吡蟲啉6.20億美元）。2016年，其全球銷售額為7.90億美元，在全球殺菌劑排行榜中，攀升至第二位，僅次于嘧菌酯（12.70億美元），成功超越吡唑醚菌酯（7.65億美元）。

目前丙硫菌唑已在60多個國家上市，各國市場份額大小不一。巴西是丙硫菌唑的最大銷售市場，2016年的銷售額為2.84億美元，隨后分別為加拿大1.02億美元、法國0.83億美元、德國0.76億美元、英國0.65億美元、美國0.28億美元，余者如捷克、波蘭和丹麥均為0.10億美元。

在全球各洲地區(qū)市場中，歐洲是丙硫菌唑的最大銷售市場，2016年的銷售額為3.04億美元；其后為拉丁美洲2.93億美元和北美自由貿(mào)易區(qū)1.30億美元；亞洲市場較小，銷售額僅為0.12億美元。

丙硫菌唑在谷物上應(yīng)用最廣泛，2016年的銷售額為3.71億美元；其后是大豆，銷售額為2.36億美元；油菜、棉花和玉米的銷售額分別為0.82億美元、0.22億美元和0.16億美元。

丙硫菌唑與傳統(tǒng)的三唑類殺菌劑相比，由于在分子結(jié)構(gòu)中引入硫酮結(jié)構(gòu)，其作用機理是抑制真菌中的前體——羊毛甾醇或2,4-亞甲基二氫羊毛甾醇14位的脫甲基化作用，即脫甲基化抑制劑（DMIs）。不僅具有很好的內(nèi)吸活性，優(yōu)異的保護治療和鏟除活性，且持效期長。

通過大量的田間試驗表明丙硫菌唑比傳統(tǒng)三唑類殺菌劑有更廣譜的殺菌活性，不僅對防治對象具有良好的生物毒性，而且對使用作物和環(huán)境安全、防病治病效果好、增產(chǎn)明顯。

由于硫酮結(jié)構(gòu)的引入，也賦予了丙硫菌唑獨特的性能，從而使其銷售額迅速攀升至三唑類殺菌劑的前列，并占據(jù)拜耳10大產(chǎn)品排行榜的第3位。其銷售額遠遠超過拜耳的草銨膦、戊唑醇和噻蟲胺等重要產(chǎn)品。丙硫菌唑是全球農(nóng)藥品種銷售額超過5億美元的、最年輕的重量級產(chǎn)品。

農(nóng)業(yè)部農(nóng)藥檢定所環(huán)境審評處姜輝處長在2015年“第十屆作物保護國際（泰禾論壇）”上作了“農(nóng)藥次新化合物的環(huán)境風(fēng)險分析”的報告。在談到60個次新化合物“環(huán)境風(fēng)險”的關(guān)注點中，有因?qū)︳~、大型溞、蝦為高（劇）毒的“水生生物風(fēng)險”；有因?qū)υ濉⒏∑嫉雀叨镜摹八�生植物風(fēng)險”；有因土壤難降解、難水解、水解持久性、水中難降解、水中難光解等“環(huán)境殘留風(fēng)險”；有因?qū)γ鄯涓叨镜摹懊鄯滹L(fēng)險”；有因?qū)�家蠶高毒的“蠶桑區(qū)風(fēng)險”；因數(shù)據(jù)不充分，“需進行風(fēng)險監(jiān)測”；還有的品種有多個環(huán)境風(fēng)險關(guān)注點。

關(guān)注點中有11個品種是屬于“無環(huán)境風(fēng)險”的，這其中就包括熱點殺菌劑產(chǎn)品丙硫菌唑，該產(chǎn)品在中國的化合物專利已于2015年11月7日到期。

在2019年之前，拜耳公司也曾申請在中國登記，但未獲得批準，主要是因為丙硫菌唑及其主要代謝物脫硫丙硫菌唑?qū)κ┯萌藛T的健康具有潛在風(fēng)險。農(nóng)業(yè)部當(dāng)時從安全角度出發(fā)禁止在國內(nèi)登記是因為對人體健康有潛在風(fēng)險，也是可以理解的。

近幾年來，小麥赤霉病和銹病在國內(nèi)爆發(fā)，原本使用的藥劑如多菌靈、福美雙、甲基硫菌靈、戊唑醇、咪鮮胺、氟環(huán)唑、己唑醇、氰烯菌酯和枯草芽孢桿菌等單劑和復(fù)配制劑產(chǎn)品，有的防效不理想，有的產(chǎn)生抗性。該類病害在爆發(fā)年份，可使小麥產(chǎn)量損失達10%～40%，人們盼望新藥劑能防治小麥赤霉病和銹病，而丙硫菌唑恰好對小麥赤霉病、銹病和白粉病等病害有非常好的防治效果，且對環(huán)境無風(fēng)險、低毒、低殘留，因此丙硫菌唑在國內(nèi)獲得了登記。

2019年初，國內(nèi)企業(yè)的丙硫菌唑原藥（97%）和30%丙硫菌唑可分散油懸浮劑產(chǎn)品獲得了登記和上市。不僅使我們看到丙硫菌唑在中國的市場前景，也讓我們迎接無環(huán)境風(fēng)險的丙硫菌唑殺菌劑產(chǎn)品的到來。